Мильгамма моно 300инструкция по применению, аналоги, состав, показания В основе оценки частоты неблагоприятных реакций используется следующая шкала: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), не часто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, не известно (частота на основании имеющихся данных не оценена). Фармакологическое действие Производитель apteka.103.by противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средствВитамин B1 является незаменимым для организма веществом. Бенфотиамин - жирорастворимый предшественник витамина В1 (тиамина), который превращается в организме в активный тиаминдифосфат. Тиаминдифосфат играет важную роль в обмене углеводов. Тиаминдифосфат в качестве кофермента участвует в превращении пирувата в ацетил-коэнзим А и регулирует активность транскетолазы, играющей ключевую роль в пентозофосфатном пути окисления глюкозы. Он участвует в превращении α-кетоглутарата в сукцинил-коэнзим А в цикле лимонной кислоты. Взаимодействует с другими витаминами группы В на уровне метаболических путей. Кокарбоксилаза, коэнзим пируватдегидрогеназы, занимает ключевое место в окислении глюкозы. Поскольку энергию нервные клетки получают в результате окисления глюкозы, достаточное количество тиамина является обязательным для нормального функционирования нейронов. При повышении уровня глюкозы повышается потребность в тиамине. Недостаточное количество кокарбоксилазы приводит к повышению промежуточных продуктов обмена - таких как пируват, лактат и кетоглутарат как в крови, так и в тканях, к чему особенно чувствительны скелетная мускулатура, миокард и ЦНС. Бенфотиамин предупреждает кумуляцию этих токсических продуктов. Для оценки содержания тиамина используется определение тиаминдифосфатзависимой активности транскетолазы в эритроцитах и коэффициент ее активации. Концентрация транскетолазы в плазме крови находится в диапазоне от 2 до 4 мкг/100 мл. Антиноцицептивное действие витамина В1 (или бенфотиамина) доказано в эксперименте на животных. Опыт лечения пациентов с алкоголизмом показал активирующее воздействие тиамина (бенфотиамина) на активность транскетолазы. Эффективность больших доз витамина В1 в лечении энцефалопатии Вернике рассматривается как результат прямого воздействия на ЦНС. Клиническая эффективность бенфотиамина при диабетической и алкогольной полиневропатиях доказана в ряде двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. В исследовании Lederman (1989) использовался бенфотиамин в сочетании с витаминами В6 и В12. В результате лечения в течение 3 недель было получено значительное снижение выраженности симптомов невропатии, фиксируемое по шкале невропатических нарушений, и вибрационных ощущений. В пределах шкалы особенно улучшились расстройства чувствительности. У 47% пациентов на фоне лечения улучшились болевые ощущения, в группе плацебо - лишь у 10%. В исследовании Stracke и Federlin (1996) эффективность бенфотиамина при диабетической полиневропатии подтверждена объективными параметрами скорости проведения импульса по нерву. Длительное наблюдение за пациентами в течение 12 месяцев подтвердило положительный эффект. В дальнейшем в двойном плацебо-контролируемом исследовании лечение бенфотиамином также продемонстрировало значительный эффект по шкале невропатических нарушений (данные компании, 1993). www.vidal.by инструкция по применению, аналоги, состав, показания В основе оценки частоты неблагоприятных реакций используется следующая шкала: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), не часто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, не известно (частота на основании имеющихся данных не оценена). Фармакологическое действие Производитель mogilev-pharma.103.by Мильгамма Моно 300 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Мильгамма® Моно 300
Торговое название Мильгамма® Моно 300
Международное непатентованное название Бенфотиамин
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг
Состав Одна таблетка содержит активное вещество - бенфотиамин 300 мг, вспомогательные вещества: ядро – кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллозы натрий, повидон 30, тальк, глицериды с частично длинной цепью; оболочка – opadry tm white (07F28588), (гипромеллоза, тальк, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, натрия сахарин).
Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа Витамины Код АТС А 11DA03
Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После всасывания бенфотиамин проходит через желудок в неизмененном виде, так как является устойчивым к кислотной среде. Бенфотиамин всасывается в 12-перстной кишке пропорционально дозе, в отличие от водорастворимых производных тиамина, проявляющих кинетику насыщения в тонком кишечнике. Линейность всасывания бенфотиамина объясняется тем, что жирорастворимые вещества всасываются путем диффузии. Липофильностью обладает не бенфотиамин, а его первый метаболит, S- бензоилтиамин. Если всосавшаяся доза пропорциональна AUC (площади под кривой «концентрация – время»), то усвоение бенфотиамина становится зависимым от дозы. Распределение S- бензоилтиамин, образующийся в стенке кишечника из бенфотиамина в результате отщепления монофосфатной группы, всасывается в кровь пропорционально дозе и распределяется по органам. Количество тиамина в организме здорового человека составляет около 30 мг, из них приблизительно 40% находится в мышечной ткани. Тиамин распределяется в крови следующим образом: 75% обнаруживается в эритроцитах, 15% - в лейкоцитах и 10% - в плазме крови. В плазме тиамин связывается с альбуминами. В тканях содержится свободная форма тиамина и три фосфорилированные формы: тиаминмонофосфат (ТМФ), тиаминдифосфат (ТДФ) и тиаминтрифосфат (ТТФ). ТДФ составляет 80% от общего содержания, ТТФ - 5-10 %, оставшаяся часть представлена ТМФ. Эти четыре формы являются взаимопревращаемыми. Бенфотиамин в большей степени удерживается в липофильных структурах, этим объясняется более высокое содержание бенфотиамина в нервной ткани. Метаболизм Около 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфатных эфиров. Также образуется несколько метаболитов, среди них тиаминовая кислота, метилтиазол, уксусная кислота и пирамин. После перорального приема бенфотиамина активность тиамина быстро повышается в крови, эритроцитах, спинномозговой жидкости и моче, как у субъектов с нормальным уровнем, так и при недостаточности тиамина в организме. В организме тиамин и его производные, растворимые в жирах, превращаются в биологически активный метаболит, тиамин дифосфат (TDP). При ферментной трансформации бенфотиамина в тиамин также образуются бензойная и гиппуровая кислоты. Образующийся тиамин при этом также может превращаться в тиаминовую кислоту, метилтиазол уксусную кислоту и пирамин. Выведение Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола. Выведение бенфотиамина происходит в две фазы. Альфа-фаза составляет 5 часов, бета-фаза составляет 16 часов для пероральных форм. После приема внутрь 100 мг бенфотиамина период полувыведения (Т½) составляет 4.1± 1.2 часа на 8-й день. Т ½ альфа-фазы составляет 5 часов, для бета-фазы- 16 часов. Биологический период полувыведения тиамина составляет от 9.5 до 18.5 дней. После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные концентрации (Сmax) в крови, составляющие 102 нг/мл, достигаются в течение 1.2 часа. На 8-й день перорального приема 100 мг/сутки бенфотиамина, достигаемая через 1.5 часа Сmax составляет 140 нг/мл. Фармакодинамика Витамин В1 находится в большинстве продуктов питания в виде биологически активной формы, тиамина пирофосфата. При всасывании, при воздействии пирофосфатазы, находящейся в стенке кишечника, фосфатный остаток отщепляется. Всасывание тиамина происходит путем дозо-зависимого транспортного механизма, при назначении доз до 2 мкмоль происходит активное всасывание, и при назначении более высоких доз - пассивное всасывание. В организме приблизительно 1 мг тиамина в сутки подвергается метаболизму. Избыточное количество тиамина выводится с мочой. После приема внутрь бенфотиамина, жирорастворимой неактивной формы, в стенке кишечника при участии фосфатазы происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (SBT). В сравнении с водорастворимыми производными тиамина данное вещество всасывается более эффективно и достигает внутриклеточного пространства из циркулирующей крови. Происходит ферментативное дебензоилирование до тиамина и последующее превращение, при воздействии тиамин-киназы, в активный кофермент, тиамин дифосфат. В сравнении с другими пероральными формами водорастворимых производных тиамина прием бенфотиамина позволяет достичь значительно более высоких внутриклеточных концентраций тиамина и активных коферментов. Всасывание бенфотиамина пропорционально дозе, так как, в отличие от тиамина, благодаря растворимости в жирах, бенфотиамин не подвергается кинетике насыщения. Установлено, что в организме биологически активные коферменты тиамина пирофосфат и тиамина трифосфат образуются в результате метаболизма бенфотиамина. На основании данных радиоаутограммы интактных животных с применением меченного бенфотиамина, самая высокая радиоактивность отмечается в головном мозге, миокарде и диафрагме.
Показания к применению Лечение и профилактика дефицита витамина В1
Способ применения и дозы Взрослым Если не предписано иначе, препарат принимают по 1 таблетке в день. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения определяется в зависимости от эффективности и реакции организма. Для лечения нейропатии препарат обычно принимают в течение 3 недель. Далее назначают поддерживающее лечение, длительность которого также определяется в зависимости от ответной реакции организма на терапию. Если после 4-недельного лечения не отмечается улучшения в состоянии, следует отменить препарат. Пожилым пациентам Рекомендуется обычная доза для взрослых, коррекции дозы не требуется.
Побочные действия Очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) - крапивница, экзантема - тошнота
Противопоказания - повышенная чувствительность к бенфотиамину/тиамину или другим ингредиентам препарата Мильгамма Моно 300 - декомпенсированная средечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия Тиамин дезактивируется в присутствии 5-фторурацила, так как последний конкурентным образом ингибирует фосфорилирование тиамина до тиамин пирофосфата. Бенфотиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение бенфотиамина, кроме того, последний утрачивает свое действие при значении рН более 3.
В редких случаях, в ходе клинических исследований при лечении бенфотиамином развивались нарушения со стороны ЖКТ, такие как тошнота и др. Однако, не отмечалось значительного различия в частоте побочных эффектов, отмечавшихся в испытуемой группе и группе, получавшей плацебо. Причинная связь с бенфотиамином не подтверждена и может быть дозо-зависимой. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.
Передозировка Нет сообщений о случаях передозировки препарата.
Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ, покрытой поливинидилхлоридом, и фольги алюминиевой с лакированием горячего уплотнения. По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Казахстана претензии от потребителей по качеству продукции (товара): Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии, 050022, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303 тел./факс: (727) 255 83 48, 255 85 18 e-mail: [email protected] pharmprice.kz |
