"Старость не защищает от Любви,
но Любовь защищает от старости"

© Коко Шанель

Что такое аденозин


Аденозин — Википедия

Аденозин — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью[1]. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время продолжительного бодрствования организма и уменьшается во время последующего сна[2][3].

Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. Передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3)[4], в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицировать как противовоспалительные.

Воздействие на мозг[править | править код]

В синаптической щели экто-АТФазы расщепляют некоторую долю АТФ, образуя аденозин. Он через рецепторы А1 активирует К-каналы, гиперполяризируя мембрану нейрона. Также АТФ через белок P2X7 опосредует выработку ФНО, ИЛ-1 и АТФ (новая доля). ФНО активирует в нейронах фактор NFkB (ядерный фактор каппа В), вследствие повышается восприимчивость нейронов к аденозину (чувствительность рецепторов А1).

Интенсивная работа мозга ведет к накоплению аденозина, который вызывает гиперполяризацию нейронов, что ослабляет передачу информации. Важно отметить, что дальнейшее действие аденозина происходит не из-за накопление его в нейронах, а из-за повышения чувствительности к нему по вышеописанному механизму.

Противовоспалительные свойства[править | править код]

Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

Воздействие на сердце[править | править код]

При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

Дозировка[править | править код]

Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.

  • Дубынин В. Глицин и аденозин (неопр.). ИД «ПостНаука» (11 ноября 2016). — лекция. Дата обращения 21 ноября 2016.

ru.wikipedia.org

что это и зачем нужно?

Печально признавать тот факт, что кожа женщины не всегда будет такой же упругой, юной и гладкой, как в 20 лет. И воздействуют на этот процесс увядания не только годы, но и влияние окружающей среды, стрессы и плохое самочувствие, недостаток витаминов, некачественный городской воздух и многое другое.

К счастью, над проблемой если не вечной, то длительной молодости, бьется не один ученый и не один исследовательский институт. Весь мир пытается вывести идеальный ингредиент или целых комплекс компонентов, который может повлиять на процесс старения. Если раньше основной центр красоты располагался в Европе, то теперь к нему активно присоединились и азиатские ученые. Прорыв корейской косметики – показательный признак.

В последнее время было совершено множество открытий в области красоты. Одна из инноваций – это выведение такого компонента, как аденозин.

ОТКРЫТИЕ АДЕНОЗИНА

Это вещество, которое присутствует в составе нуклеиновых кислот, присутствует в клетках человеческого организма. Аденозин выполняет активную роль в изменении множества процессов. Содержится он также в грибе кодицепсе китайском, применяемым для лечения в народной медицине Китая.

Одна из наиболее важных функций аденозина, из-за которой он привлек внимание ученых – это его способность положительно влиять на производство коллагена в клетках.

Первыми, кто подробно изучили этот компонент, стали специалисты университета в Массачусетсе.

Они заявили о своем инновационном открытии, и аденозином заинтересовался весь мир.

Оказалось, что этот компонент может выполнять сразу множество функций.

Что делает аденозин?

- активно влияет на производство коллагена,
- провоцирует производство эластина в клетках эпидермиса,
- снижает количество морщин, появляющихся с возрастом, уменьшает их глубину,
- выравнивает рельеф кожи,
- уменьшает скорость развития возрастных процессов,
- защищает клетки от окисления,
- залечивает ранки в ускоренном темпе,
- оказывает противовоспалительный эффект,
- провоцирует на выработку проколлаген 1 (вещество, которое влияет на тургор и силу кожного покрова).

Получается, что один аденозин способен заменить множество компонентов. Он оказывается многоцелевое действие на кожу человека. Еще одно его преимущество, по сравнению с обычными ингредиентами, заключается в том, что он не меняет своих свойств под влиянием света и температуры (чего не скажешь о витамине С и ретиноле). Это значит, что он может входить в состав и дневных, и ночных кремов.

Аденозин в корейской косметике

Азиатские ученые провели собственные исследования. По их результатам, они образовали идеальный «рецепт» применения аденозина в корейских кремах и сыворотках. Вы можете найти также корейские филлеры, гели и тонеры, патчи и маски, содержащие этот компонент. В сочетании с другими веществами, он оказывает удивительное омолаживающее действие.

premiumkorea.ru

Аденозин - это... Что такое Аденозин?

Аденозин — нуклеозид состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время бодрствования организма.

Фармакологические эффекты

Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3), в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицироваль как противовоспалительные.

Противовоспалительные свойства

Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

Воздействие на сердце

При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

Дозировка

Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.

dic.academic.ru

Аденозин — Википедия. Что такое Аденозин

Аденозин — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью[1]. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время продолжительного бодрствования организма и уменьшается во время последующего сна[2][3].

Фармакологические эффекты

Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. Передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3)[4], в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицироваль как противовоспалительные.

Противовоспалительные свойства

Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

Воздействие на сердце

При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

Дозировка

Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.

Примечания

Ссылки

  • Дубынин В. Глицин и аденозин. ИД «ПостНаука» (11 ноября 2016). — лекция. Проверено 21 ноября 2016.

wiki.sc

Аденозин

8 месяцев назад

Здоровый образ жизни (сокращенно ЗОЖ) становится трендом в современном мире. Одной из составляющих ЗОЖ является достаточная физическая активность. В наше время, когда у большинства рабочее время проходит за компьютером, для получения адекватных физических нагрузок многие людям приходят в спортивные залы и фитнесс-центры. Нередко, в надежде повысить эффективность тренировки и достичь быстрых результатов, ими применяются различные биологически активные добавки к пище и специализированное питание для спортсменов, которые содержат, в том числе, аденозин/АТФ. Давайте попробуем разобраться, насколько эффективны такие продукты.

Аденозин – нуклеозид, входящий в состав ферментов, аденозинтрифосфата и нуклеиновых кислот. Аденозин важную роль в различных биохимических процессах в организме.

Физиологическая роль аденозина очень велика. В организме аденозин участвует в образовании  АТФ (аденозинтрифосфат)  и АДФ (аденозиндифосфат), являющихся универсальной энергетической валютой для всего организма, источником энергии, обеспечивающей все энергозависимые физиологические и биохимические реакции в организме, сокращение мышц и активный перенос молекул через биологические мембраны.

В головном мозге аденозин выполняет роль тормозного нейромедиатора, участвует в регуляции сна и бодрствования. Концентрация его во время сна уменьшается, а во время длительных периодов бодрствования увеличивается; кроме того, введение аденозина или его агонистов подопытным делает их сонными.

В сердечной мышце аденозин оказывает влияние на коронарные сосуды, расширяя их и улучшая кровообращение. Также аденозин расширяет периферические кровеносные сосуды. Аденозин уменьшает частоту сердечных сокращений и оказывает антиагрегантное действие, препятствуя образованию тромбов (агрегации и коагуляции тромбоцитов).

Аденозин уменьшает почечный кровоток и снижает выработку ренина в почках. В легких действие аденозина проявляется сужением дыхательных путей. В печени под воздействием аденозина происходит сужение кровеносных сосудов и расщепление гликогена.

Как же получить достаточное количество аденозина? Хорошая новость заключается в том, что аденозин содержится во многих продуктах. При составлении полноценного рациона питания необходимо учитывать, что адекватная выработка АТФ помимо аденозина зависит также от присутствия таких нутриентов, как коэнзим Q10, L-карнитин, D-рибоза и омега-3 жирные кислоты.

К продуктам питания, богатым аденозином, относятся мясо, рыба, орехи, овощи и фрукты (например, говядина, сардины, брокколи, цветная капуста, шпинат и др.)

При этом для получения и усвоения аденозина из пищи требуется специальный фермент – аденозиндиаминаза.

Дефицит аденозиндиаминазы – наследственное аутосомно-рецессивное заболевание, которое проявляется нарушением обмена веществ и вызывает развитие тяжелого комбинированного иммунодефицита (SCID). Частота встречаемости данного заболевания в мире – 1 случай на 100 новорожденных. Люди с данным заболеванием не могут бороться с большинством типов инфекций, включая бактериальные, вирусные и грибковые. У большинства симптомы, связанные с иммунодефицитом (такие, как кашель, пневмонии, диареи, дерматиты, аллергии,  задержка умственного и физического развития, и другие), манифестируют в течении первых 6 месяцев жизни. Чем позднее проявляются симптомы, тем мягче протекает заболевание. В настоящее время наиболее эффективным методом лечения заболевания является трансплантация стволовых клеток костного мозга здорового родственника.

Поскольку аденозин является таким важным  нуклеозидом для жизнедеятельности организма, многочисленные исследования, проводимые на протяжении многих лет, пытаются выяснить эффективность применения аденозина в качестве биологически активной добавки к пище.

Люди, активно занимающиеся в спортзале, нередко используют добавки с АТФ для повышения физической выносливости и борьбы с усталостью.

В 2012 году в результате научного исследования было выявлено, что при пероральном приеме АТФ обладает малой биодоступностью, то есть не может эффективно использоваться организмом.

Однако в 2013-2017 годах появилась информация о других исследованиях, в которых утверждалось, что прием аденозина или АТФ в таблетированной форме спортсменами, проводящими высокоинтенсивные тренировки, может привести к увеличению мышечной массы, выносливости и силы.

Учитывая изложенное выше, на данный момент целесообразность перорального приема добавок, содержащих аденозин или АТФ, в том числе при высоких физических нагрузках,  не доказана.

Следует помнить, что избыточное использование добавок с АТФ может привести к появлению таких осложнений, как повышенное потоотделение, покраснение кожных покровов, нарушение сна, затруднение дыхания, боли в области сердца.

Применение таких добавок к пище противопоказано больным с диагнозом подагра (на фоне приема аденозина возможна манифестация заболевания или усугубление симптомов уже имеющегося), людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (возможно падение артериального давления, ишемия сердечной мышцы). Беременность и кормление грудью также являются противопоказаниями к приему данных добавок, поскольку их влияние на организм беременных и кормящих женщин, а также ребенка, не исследовалось.

Какой же вывод можно сделать из всего вышесказанного?

В настоящее время отсутствуют доказательства эффективности пищевых добавок, содержащих аденозин или АТФ. При этом избыточный прием таких добавок может нанести вред организму.

Самыми лучшими средствами, позволяющими оптимизировать уровень АТФ в организме, являются рациональное питание и достаточная физическая активность.

Источники:

1. Huang ZL, Urade Y, Hayaishi O «The role of adenosine in the regulation of sleep» //Curr Top Med Chem. 2011;11(8):1047-57

2. Е.С. Северин, Т.Л. Алейникова, Е.В. Осипов, Т.А. Силаева «Биорганическая химия»//Медицинское информационное агентство Москва, 2008

3. https://www.news-medical.net/health/What-is-Adenosine.aspx

4. Martin Purpura PhD, John A. Rathmacher PhD, Matthew H. Sharp MS, Ryan P. Lowery MS, Kevin A. Shields MS, Jeremy M. Partl MS, Jacob M. Wilson PhD & Ralf Jäger PhD, MBA  «Oral Adenosine-5′-triphosphate (ATP) Administration Increases Postexercise ATP Levels, Muscle Excitability, and Athletic Performance Following a Repeated Sprint Bout»// Journal of the American College of Nutrition ISSN: 0731-5724 (Print) 1541-1087

6. https://rarediseases.info.nih.gov/diseases/5748/adenosine-deaminase-deficiency

pitanie.cgon.ru

S-Аденозилметионин — Википедия

S-​Аденозилметионин

({{{картинка}}})
({{{картинка3D}}})
Сокращения SAM, SAMe, SAM-e, адеметионин
Традиционные названия S-Аденозилметионин
Хим. формула C15H23N6O5S+
Молярная масса 399,447 г/моль
Рег. номер CAS 29908-03-0
PubChem 9865604
Рег. номер EINECS 249-946-8
SMILES
InChI

 

1S/C15h32N6O5S/c1-27(3-2-7(16)15(24)25)4-8-10(22)11(23)14(26-8)21-6-20-9-12(17)18-5-19-13(9)21/h5-8,10-11,14,22-23H,2-4,16h3,1h4,(h3-,17,18,19,24,25)/t7-,8+,10+,11+,14+,27?/m0/s1
ChEBI 67040
ChemSpider 31982
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

S-аденозилметионин (SAM, SAMe, SAM-e, адеметионин) — это кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп. Впервые был описан Джулио Кантони[en] в 1952 году[1]. Молекулярная масса 399,447 г/моль. S-аденозилметионин образуется из АТФ и метионина ферментом метионинаденозилтрансферазой[en]. EC 2.5.1.6. В клетке участвует в таких метаболических путях, как трансметилирование, транссульфирование и аминопропилирование. И хотя эти анаболические реакции идут во многих тканях организма, большая часть S-аденозилметионина образуется в печени[1].

Метильная группа (CH3), которая присоединена к атому серы в молекуле метионина, в составе S-аденозилметионина является химически активной. Поэтому метильная группа может быть перенесена на молекулу субстрата в трансметилазной реакции. Более сорока метаболических реакций требуют переноса метильной группы от S-аденозилметионина на такие субстраты, как нуклеиновые кислоты, белки и липиды.

Цикл SAM[править | править код]

Реакции, в которых образуется, потребляется и регенерируется SAM, называются циклом SAM. На первой стадии этого цикла SAM-зависимая метилтрансфераза (EC 2.1.1), которая использует SAM как субстрат, образует S-аденозилгомоцистеин как продукт.[2] Последний гидролизуется в гомоцистеин и аденозин ферментом S-аденозилгомоцистеин гидролазой EC 3.3.1.1, и гомоцистеин обратно превращается в метионин в реакции переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата, одним из двух классов метионинсинтаз EC 2.1.1.13 или EC 2.1.1.14. Далее метионин может обратно превратиться в SAM, завершая цикл.[3]

Депрессии разной этиологии, преимущественно лёгкие и умеренные, особенно при алкоголизме; внутрипечёночный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях. Обладает умеренными антидепрессивным, стимулирующим и гепатопротекторным свойствами[4]. Активно проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует синтез дофамина[5].

Эффективность препарата при депрессии доказана в ряде исследований[6][7][8]. Результаты открытых и двойных слепых испытаний подтвердили статистически достоверное превосходство терапии S-аденозилметионином в сравнении с плацебо и сопоставимую со стандартными трициклическими антидепрессантами эффективность, а также благоприятный профиль побочных эффектов[9].

Антидепрессивное действие препарата развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. S-аденозилметионин проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Препарат обладает способностью прерывать рецидивы депрессии[10]. Эффективен также при лечении соматизированных дистимий[5].

В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалось уменьшение клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие[10].

В источниках приводятся противоречивые данные относительно доказательности применения S-аденозилметионина при заболеваниях печени[11][12]. В двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом РКИ J. Mato и соавторов (1999), в котором исследовалось действие препарата при алкогольном циррозе печени, в течение 2 лет наблюдалось улучшение лабораторных показателей функции печени и был выявлен статистически значимый клинический эффект, заключавшийся в увеличении выживаемости пациентов с циррозом печени класса A или B по Чайлду — Пью. Однако в целом по группе, включая пациентов с циррозом класса С, достоверного улучшения выживаемости не было[12].

В мета-анализе 9 исследований у 434 пациентов (2006) данных о том, что S-аденозилметионин при алкогольной болезни печени снижает смертность и частоту осложнений, получено не было[12].

По данным исследований, S-аденозилметионин эффективен при лёгких формах внутрипечёночного холестаза беременных. Он может использоваться в дополнение к урсодезоксихолевой кислоте при внутрипечёночном холестазе беременных, которая обладает большей эффективностью[12].

Некоторые исследования показали, что SAM, вероятно, способен оказывать положительный эффект на клиническое течение остеоартрита.[источник не указан 435 дней]

В связи с недостаточной доказательной базой S-аденозилметионина он не был зарегистрирован как лекарственный препарат в США. Поэтому в США он продаётся как пищевая добавка под торговой маркой SAM-e. Также во всём мире он находится в продаже под другими торговыми марками: Gumbaral, Samyr, Adomet, Heptral и Admethionine[12]. В России, Италии и Германии продаётся по рецепту (в России — под торговыми марками Гептрал и Гептор).

Недостатками S-аденозилметионина являются химическая нестабильность (малый срок хранения и постепенный распад действующего вещества), низкая биодоступность при пероральном применении[12] и относительная дороговизна препарата.

Низкие уровни SAM найдены в спинномозговой жидкости[13] и во всех частях мозга пациентов с болезнью Альцгеймера[14]. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что SAM может иметь терапевтический потенциал для лечения пациентов с синдромом Альцгеймера[15], и недавние исследования на мышиных моделях синдрома Альцгеймера показали, что SAM предотвращает окислительные проявления и когнитивные расстройства[16].

Инъекционные формы[править | править код]

В России доступен инъекционный SAMe (Гептрал[17] и Гептор[18]). Следует отметить гораздо более высокую биодоступность препарата при парентеральном введении: она близка к 100%, в то время как биодоступность данного препарата при приёме таблеток составляет всего 5% от принятой дозы[12].

Оральные формы применения[править | править код]

При оральном применении SAM пик концентрации вещества препарата в плазме достигает через 3—5 часов после употребления таблетки (400—1000 мг)[19]. В связи с низкой биодоступностью препарата при пероральном приёме, по данным последних исследований, более обоснована доза 1200 мг/сут[12]. При лечении остеоартрита может потребоваться до одного месяца лечения для достижения желаемого эффекта[19]. Применяют следующие формы SAM для внутреннего применения: тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат тозилат, дисульфат дитозилат и дисульфат монотозилат[20].

Низкая биодоступность S-аденозилметионин при пероральном приёме может обуславливать снижение эффективности терапии адеметионином при переходе с внутривенного введения на пероральный приём[12].

Побочные эффекты[править | править код]

Изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области[10], нерезко выраженные диспепсические явления[4], нарушения сна, усиление тревоги[21], аллергические реакции[10]. Как и другие антидепрессанты[22], при биполярной депрессии SAM может вызывать инверсию аффекта (возникновение мании)[23].

Есть сообщения о потенциально смертельном серотониновом синдроме при взаимодействии SAM с другими препаратами[24]. Нежелательно применение S-аденозилметионина совместно с другими антидепрессантами, в частности трициклическими[12].

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, первые шесть месяцев беременности, детский возраст[4].

Меры предосторожности[править | править код]

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном[10]. При циррозе печени с сопутствующей азотемией следует осуществлять тщательный врачебный контроль и систематическое исследование уровня азота в крови[4].

  1. 1 2 Cantoni, G. L. The Nature of the Active Methyl Donor Formed Enzymatically from L-Methionine and Adenosinetriphosphate (англ.) // J Am Chem Soc (англ.)русск. : journal. — 1952. — Vol. 74, no. 11. — P. 2942—2943. — doi:10.1021/ja01131a519.
  2. Finkelstein J., Martin J. Homocysteine (англ.) // Int J Biochem Cell Biol (англ.)русск. : journal. — 2000. — Vol. 32, no. 4. — P. 385—389. — doi:10.1016/S1357-2725(99)00138-7. — PMID 10762063.
  3. Födinger M., Hörl W., Sunder-Plassmann G. Molecular biology of 5,10-methylenetetrahydrofolate reductase (англ.) // J Nephrol : journal. — Vol. 13, no. 1. — P. 20—33. — PMID 10720211.
  4. 1 2 3 4 Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 11, 150—151. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  5. 1 2 9.2. Психофармакология // Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
  6. ↑ Investigating SAM-e (неопр.). Geriatric Times (2001). Дата обращения 8 декабря 2006. Архивировано 25 марта 2012 года.
  7. Kagan, BL; Sultzer, DL; Rosenlicht, N; Gerner, R. H. Oral S-adenosylmethionine in depression: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial (англ.) // American Journal of Psychiatry : journal. — 1990. — Vol. 147. — P. 591—595. — PMID 2183633. Архивировано 12 февраля 2013 года.
  8. Rosenbaum, JF; Fava, M; Falk, WE; Pollack, MH; Cohen, LS; Cohen, BM; Zubenko, G. S. The antidepressant potential of oral S-adenosyl-l-methionine (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica : journal. — 1990. — May (vol. 81, no. 5). — P. 432—436. — doi:10.1111/j.1600-0447.1990.tb05476.x. — PMID 2113347.
  9. Ткач С.М. Эффективность и безопасность гепатопротекторов с точки зрения доказательной медицины // Здоровье Украины. — Апрель 2009. — № 6/1.
  10. 1 2 3 4 5 Адеметионин (Ademetionine): инструкция, применение и формула (неопр.). Алфавитный указатель лекарств РЛС ®. Дата обращения 31 мая 2014.
  11. Ермолова Ю. В. Гептрал при поражениях печени у больных в критическом состоянии // Український медичний часопис. — VII - VIII 2011 г.. — № 4 (84).
  12. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Кучерявый Ю. А., Морозов С. В. Гепатопротекторы: рациональные аспекты применения: учеб. пособие для врачей. — Москва: Форте Принт, 2012. — 36 с. — 10 000 экз. — ISBN 978-5-905757-24-2. Архивная копия от 8 марта 2016 на Wayback Machine
  13. Bottiglieri T., Godfrey P., Flynn T., Carney M. W., Toone B. K., Reynolds EH. Cerebrospinal fluid S-adenosylmethionine in depression and dementia: effects of treatment with parenteral and oral S-adenosylmethionine (англ.) // J Neurol Neurosurg Psychiatry (англ.)русск. : journal. — 1990. — Vol. 53, no. 12. — P. 1096—1098. — PMID 2292704.
  14. Morrison L. D., Smith D. D., Kish SJ. Brain S-adenosylmethionine levels are severely decreased in Alzheimer's disease (англ.) // J Neurochem. : journal. — 1996. — Vol. 67, no. 3. — P. 1328—1331. — PMID 8752143.
  15. Bottiglieri T. Ademetionine (S-adenosylmethionine) neuropharmacology: implications for drug therapies in psychiatric and neurological disorders (англ.) // Expert Opin Investig Drugs. : journal. — 1997. — Vol. 6, no. 4. — P. 417—426. — doi:10.1517/13543784.6.4.417. — PMID 15989609.
  16. Tchantchou F., Graves M., Ortiz D., Chan A., Rogers E., Shea TB. S-adenosyl methionine: A connection between nutritional and genetic risk factors for neurodegeneration in Alzheimer's disease (англ.) // J Nutr Health Aging. : journal. — 2006. — Vol. 10, no. 6. — P. 541—544. — PMID 17183426.
  17. ↑ Справочник rlsnet.ru: Гептрал
  18. ↑ Справочник rlsnet.ru: Гептор (недоступная ссылка)
  19. 1 2 Najm, WI; Reinsch, S; Hoehler, F; Tobis, JS; Harvey, P. W. S-Adenosyl methionine (SAMe) versus celecoxib for the treatment of osteoarthritis symptoms: A double-blind cross-over trial (англ.) // BMC Musculoskeletal Disorders : journal. — 2004. — 26 February (vol. 5, no. 6). — P. 6. — doi:10.1186/1471-2474-5-6.
  20. ↑ S-Adenosylmethionine (SAMe) (неопр.). University of Maryland Medical Center (2004). Дата обращения 7 декабря 2006. Архивировано 25 марта 2012 года.
  21. Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  22. ↑ Antidepressants in Bipolar Disorder: The Controversies (неопр.). PsychEducation.org (November 2006). Дата обращения 10 апреля 2007. Архивировано 25 марта 2012 года.
  23. Janicak P. G., Lipinski J., Davis J. M., Altman E., Sharma R. P. Parenteral S-adenosyl-methionine (SAMe) in depression: literature review and preliminary data (неопр.) // Psychopharmacology bulletin. — 1989. — Т. 25, № 2. — С. 238—242. — PMID 2690166.
  24. ↑ Drug Interactions: SSRIs (неопр.). iHerb.Com. Дата обращения 11 апреля 2007. Архивировано 14 марта 2012 года.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

ru.wikipedia.org

Аденозин - энергия молодости для кожи

В истории медицины известно немало случаев, когда «побочный эффект» от применения какого-то лекарственного средства неожиданно становится не менее важным, чем исходный.

Так случилось и с аденозином, который давно известен своим антиаритмическим действием. По своему составу аденозин — нуклеозид, т.е. соединение азотистого аденина с моносахаридом рибозой, он входит в состав ДНК и ферментов, принимает активное участие в различных биохимических процессах.


Как показали исследования в США и Корее, аденозин также стимулирует образование коллагена и эластина, которые отвечают за состояние кожи. Поэтому его ввели в состав многих омолаживающих косметических средств.

До определенного возраста аденозин синтезируется в организме в достаточном количестве, но в какой-то момент этого становится недостаточно. И тогда на помощь приходит косметика, содержащая это необходимое коже вещество.

Как работает аденозин

• Защищает клетки кожи от УФ-лучей, загрязненного воздуха и ветра
• Борется с отеками и покраснением кожи, оказывает противовоспалительное действие
• Увеличивает производство коллагена, ответственного за упругость и молодость кожи
• Повышает содержание в кожных покровах эластина, помогающего создать подкожный «каркас» и предотвратить появление морщин
• Подтягивает контуры лица и разглаживает морщины
• Помогает быстро восстановиться после агрессивных химических процедур (пилингов и т.д.)


Важное преимущество аденозина — его устойчивость к свету и к изменениям температуры, поэтому его добавляют и в дневные, и в ночные косметические продукты.


В нашем интернет-магазине корейской косметики немало эффективных средств, содержащих аденозин.

Омолаживающий крем для лица с витамином Е и комплексом Бифидолакто Manyo Factory Bifidalacto Cream 

Успешно борется с проблемами возрастной кожи: уменьшает глубину морщин, пигментные пятна, подтягивает контуры лица, дает хороший лифтинг-эффект.


Ночная маска для повышения упругости кожи Eunyul Clean & Fresh Ultra Firming Sleeping Pack 

Питает и увлажняет кожу во время сна, разглаживает мелкие морщинки.


Подробную информацию о продуктах корейской косметики с аденозином вы сможете получить у наших консультантов по телефонам 8(903) 211-40-04 и 8(495)118-35-53.

С полным ассортиментом корейской косметики можно ознакомиться в интернет-магазине корейской косметики http://www.prettycosmetics.ru

www.prettycosmetics.ru

Аденозин — Википедия

Аденозин — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время продолжительного бодрствования организма и уменьшается во время последующего сна[1][2].

Фармакологические эффекты[править]

Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. Передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3), в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицироваль как противовоспалительные.

Противовоспалительные свойства[править]

Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

Воздействие на сердце[править]

При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

Дозировка[править]

Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.

www.wikiznanie.ru

Разница между Аденозином и Аденином

Ключевое различие между Аденозином и Аденином заключается в том, что Аденозин является нуклеозидом, тогда как Аденин является нуклеиновым основанием.

Термины Аденозин и Аденин относятся к биологическим системам, поскольку они являются компонентами нуклеиновой кислоты. Эти компоненты присутствуют в клетках организма.

Содержание
  1. Обзор и основные отличия
  2. Что такое Аденозин
  3. Что такое Аденин
  4. В чем разница между Аденозином и Аденином
  5. Заключение
Что такое Аденозин?

Аденозин — это природный нуклеозид, который присутствует в различных формах во всех клетках организма. Он также используется в качестве лекарства для лечения аномально быстрых сердечных ритмов. Аденозин это пуриновый нуклеозид, который содержит молекулу аденина, присоединенную к молекуле рибозного сахара. Производные аденозина распространены в природе, например, АТФ или аденозинтрифосфат.

Химическая структура Аденозина

Этот нуклеозид может действовать как нейромодулятор. Это означает, что он может регулировать различные популяции нейронов. В медицине, Аденозин применяется для лечения аномальных сердечных ритмов, это заболевание называется СВТ или наджелудочковая тахикардия. Кроме того, аденозин применяется в качестве дополнения к таллию у больных, которые неспособны перенести стресс-тестирование с упражнениями. Химическая формула аденозина C10H13N5O4, его молярная масса составляет 267,24 г/моль.

Что такое Аденин?

Аденин является нуклеиновых основанием Пурина. Это означает, что он производное от пурина. Он применяется в качестве одного из четырех нуклеиновых оснований, из которых состоит структура нуклеиновой кислоты. Как правило, эта молекула обозначается как А. Другие три нуклеиновых основания, которые составляют структуру нуклеиновой кислоты это: гуанин, цитозин и тимин. Химическая формула Аденина  C5H5N5, его молярная масса составляет 135,13 г/моль.

Химическая структура Аденина

Существует несколько таутомеров аденина, и их часто считают эквивалентными. Более того, эти нуклеиновые основания образуются из нуклеотида инозинмонофосфата.

В чем разница между Аденозином и Аденином?

Аденозин — это природный нуклеозид, который присутствует в различных формах во всех клетках организма. Аденин представляет собой пуриновые нуклеиновые основания. Следовательно, ключевое различие между Аденозином и Аденином заключается в том, что Аденозин представляет собой нуклеозид, тогда как аденин представляет собой нуклеиновым основанием. Аденозин имеет химическую формулу C10H13N5O4 , Аденин C5H5N5. Более того, Аденозин представляет собой комбинацию молекулы аденина и рибозы, в то время как Аденин встречается в нескольких таутомерных формах.

Заключение- Аденозин против Аденина

Аденозин представляет собой встречающийся в природе нуклеозид, который присутствует в различных формах во всех клетках организма, тогда как Аденин представляет собой пуриновое нуклеиновое основание. Следовательно, ключевое различие между Аденозином и Аденином заключается в том, что Аденозин представляет собой нуклеозид, тогда как Аденин представляет собой нуклеиновое основание.

raznisa.ru

аденозин - Adenosine - qwe.wiki

аденозин
Клинические данные
Торговые названия Adenocard; Adenocor; железистый; Adenoco; Адено-Jec; Adenoscan; аденозин; Adrekar; Krenosin
Синонимы SR-96225 (кодовое название развития)
AHFS / Drugs.com монография
Беременность
категории

(Аденозин может быть безопасным для плода у беременных женщин)

Пути
введения
внутривенное
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность Быстро выводится из обращения с помощью клеточного поглощения
связывание с белками нет
метаболизм Быстро превращается в инозин и аденозинмонофосфата
Ликвидация Период полураспада очищается плазма <30 секунд - период полураспада <10 секунд
экскреция может оставить нетронутую клетку или может быть снижен до гипоксантина, ксантина, и в конечном счете, мочевая кислоты
Идентификаторы
  • (2 R , 3 R 4 S , 5 R ) -2- (6-амино-9 Н -пурин-9-ил) -5- (гидроксиметил) оксолан-3,4-диол
Количество CAS
PubChem ИДС
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ИКГВ InfoCard 100.000.354
Химические и физические данные
формула С 10 Н 13 N 5 O 4
Молярная масса 267,241 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • n2c1c (ncnc1n (с2) [С @@ Н] 3O [C @@ Н] ([C @@ Н] (О) [С @ Н] 3O) СО) N

  • InChI = 1S / C10h23N5O4 / c11-8-5-9 (13-2-12-8) 15 (3-14-5) 10-7 (18) 6 (17) 4 (1-16) 19-10 / h3-4,6-7,10,16-18H, 1h3, (h3,11,12,13) / t4-, 6-, 7-, 10- / м1 / s1 Y 
  • Ключ: OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N Y 
 NY (что это?) (проверить)  

Аденозин является как химическое вещество , содержащееся во многих живых систем и лекарств . В качестве лекарства используются для лечения некоторых форм наджелудочковой тахикардии , которые не улучшают с блуждающими маневрами . Общие побочные эффекты включают боль в груди, чувствуя слабую, одышку наряду с покалыванием чувств . Серьезные побочные эффекты включают ухудшение аритмию и низкое кровяное давление . Оказывается , чтобы быть безопасным во время беременности.

Это пуриновый нуклеозид состоит из молекулы из аденина , присоединенной к рибозам молекулы сахара ( рибофуранозы ) фрагменту через β-N 9 - гликозидная связь . Производные аденозина широко распространены в природе и играют важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии , как- аденозинтрифосфата (АТФ) и аденозин дифосфат (АДФ) -как также в сигнальной трансдукции в качестве циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Сам Аденозин является нейромодулятором , как полагают, играет роль в развитии сна и подавляя возбуждение. Аденозин также играет роль в регуляции кровотока в различные органы через вазодилатацию .

Медицинские применения

наджелудочковая тахикардия

У лиц с суправентрикулярной тахикардии (СВТ), аденозин используется , чтобы помочь идентифицировать и конвертировать ритм.

Некоторые СВТ могут быть успешно завершаться аденозина. Это включает в себя любые реентрантные аритмии , которые требуют узла AV для повторного ввода, например, А. В. возвратной тахикардия (AVRT), AV узловой возвратной тахикардия (AVNRT). Кроме того, предсердная тахикардия иногда может быть прекращена с аденозином.

Быстрые ритмы сердца, которые приурочены к предсердию (например, фибрилляция предсердий , трепетание предсердий ) или желудочкам (например, мономорфная желудочковая тахикардия ) и не включает узел AV , как часть Реентрантной схемы обычно не преобразуются аденозин , Однако, желудочковая скорость реакции временно замедляется с аденозина в таких случаях.

Из - за эффектов аденозина на AV узла-зависимого СВТ, аденозин рассматривается класс V антиаритмический агент . Когда аденозин используется для cardiovert ненормальный ритм, это нормально для сердца ввести желудочковой асистолии в течение нескольких секунд. Это может привести в замешательство , чтобы нормально сознательного пациента, и связана с стенокардией-подобные ощущения в груди.

Испытание ядерного стресса

Аденозин используется в качестве дополнения к таллий (TI 201) или технеций (Tc-99m) перфузии миокарда сцинтиграфии (испытание ядерного стресса) у пациентов, которые не могут пройти адекватное стресс-тестирование с помощью упражнений.

дозировка

Когда было дано для оценки или лечения наджелудочковой тахикардии (СВТ), начальная доза составляет 6 мг до 12 мг, в зависимости от постоянных заказов или предпочтение поставщика, приведенные в качестве быстрого парентерального вливания . Из - за очень короткий период полураспада аденозина, ХВ линия запускаются как проксимальный (ближний) к сердцу , как это возможно, например, локтевая ямка . IV толчок часто сопровождаются немедленным румянцем 10-20 УХИ физиологического раствора. Если это не имеет никакого эффекта (т.е. никаких признаков преходящей АВ блокады), доза 12 мг может быть дано 1-2 минут после первой дозы. Когда было дано , чтобы расширить артерии, такие , как в «стресс - теста», дозировка обычно составл ет 0,14 мг / кг / мин, ввод т в течение 4 -х или 6 минут, в зависимости от протокола.

Рекомендуемая доза может быть увеличена у пациентов , теофиллина, так как метилксантины предотвращать связывание аденозина на рецепторных участках. Доза часто снижается в больных на дипиридамола (Persantine) и диазепам (валиум) , потому что аденозин потенцирует действие этих препаратов. Рекомендуемая доза также уменьшается наполовину у больных застойной сердечной недостаточности , инфаркта миокарда , шок , гипоксия и / или печеночной или почечной недостаточности, а также в пожилых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Дипиридамола потенцирует действие аденозина, что требует использования более низких доз.

Кофеин Основной режим «ы действия является в качестве антагониста аденозиновых рецепторов в головном мозге.

Methylxanthines (например, кофеин , содержащийся в кофе, или теофиллин в чае, или теобромин , которые содержатся в шоколаде) конкурентно противодействуют эффекты аденозина в; может потребоваться увеличение дозы аденозина. По характеру кофеина пуриновых структур, он связывается с некоторыми из тех же рецепторов аденозина. Фармакологические эффекты аденозина могут быть притупляются у людей , принимающих большие количества метилксантинов .

Противопоказания

Общие противопоказания для аденозина включают

  • Астма , традиционно считается абсолютным противопоказанием . Это время , и утверждает , что в настоящее время считается относительным противопоказанием (однако, селективные антагонисты аденозина изучаются для использования в лечении астмы)
  • Декомпенсации сердечной недостаточности
  • Длинные QT синдром
  • Яд / тахикардии медикаментозных
  • Второй или третьей степени сердца блок (без кардиостимулятора)
  • Суровые гипотонии
  • Синдром слабости синусового узла (без водителя ритма)

При введении через центральный катетер, аденозин был показан , чтобы инициировать фибрилляцию предсердий из - за его влиянием на предсердной ткани. У лиц с дополнительными путями , начало фибрилляции предсердий может привести к угрожающей жизни фибрилляции желудочков . Однако, аденозин может быть введен , если оборудование для кардиоверсии сразу же доступно в качестве резервного.

Побочные эффекты

Многие люди испытывают покраснение лица, временную сыпь на груди, головокружение, потоотделение , тошнота или после введения аденозина из - за его сосудорасширяющие эффекты. Металлический привкус является признаком побочный эффект введения аденозина. Эти симптомы являются преходящими, как правило , продолжительностью менее одной минуты. Это классический связано с чувством «обреченность», более прозаично , как описано опасением. Это длится несколько секунд после введения болюсной дозы, в течение переходной асистолии , вызванная внутривенным введением. В некоторых случаях, аденозин может сделать конечности пациентов чувствовать онемение в течение приблизительно 2-5 минут после введения внутривенно в зависимости от дозы (обычно выше 12 мг).

Фармакологические эффекты

Аденозин является эндогенным пуринового нуклеозида , который модулирует многие физиологические процессы. Сотовый сигнализации аденозином происходит через четыре известных подтипов рецепторов аденозина ( A 1 , , и 3 ).

Внеклеточные концентрации аденозина из нормальных клеток приблизительно 300 нМ; Однако, в ответ на повреждение клеток (например , при воспалительной или ишемической ткани), эти концентрации быстро повышены (600-1200 нМа). Таким образом, в отношении стресса или травмы, функция аденозина, прежде всего , что из цитопротекции предотвращая повреждение тканей во время случаев гипоксии , ишемии и судорожной активности. Активация A 2A рецепторов производит созвездие реакций , которые в целом могут быть классифицированы как противовоспалительное средство.

Аденозин рецепторов

Все подтипы рецепторов аденозина (A 1 , A 2A , А 2B и А 3 ) являются G-белком рецепторы . Четыре подтипа рецепторов классифицируются на основе их способность либо стимулировать или ингибировать циклазный аденилатциклаз активность. 1 рецепторы пара к G I / O и снижает уровни цАМФ, в то время как А - 2 рецепторы аденозина пару к G s , который стимулирует активность аденилатциклазы. Кроме того, А 1 рецепторы пара к G О , о котором сообщалось в качестве посредника аденозин ингибирование Са 2+ проводимости, тогда как A 2B и A 3 рецепторов , также пару к G ц и стимулирует фосфолипазу активность. Исследователи из Корнельского университета недавно показали , аденозин рецепторы играть ключевую роль в открытии гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). Мыши , которым вводили дозы аденозина показали увеличение транспорта через В амилоида антител бляшки и пролекарства , связанные с болезнью Паркинсона, болезнь Альцгеймера, рассеянным склерозом, и раками центральной нервной системы.

/ Рост рецепторы гормонов секреции грелина

Аденозин является эндогенным агонистом из рецептора гормона секреции грелина / роста . Тем не менее, в то время как она способна повысить аппетит , в отличие от других агонистов этого рецептора, аденозин не может вызвать секрецию гормона роста и увеличение его уровней в плазме.

Механизм действия

Когда его вводят внутривенно, аденозин вызывает переходный блок сердца в атриовентрикулярной (AV) узла . Это опосредовано через 1 рецептором , ингибирование аденилатциклазы, снижая цАМФ и так вызывая гиперполяризацию клеток за счет увеличения К + оттоком через внутрь выпрямителя K + каналов , затем ингибирования Са 2+ тока. Это также приводит к эндотелиальной-зависимой релаксации гладкой мускулатуры , как это имеет место в стенках артерий. Это вызывает расширение «нормальных» сегменты артерий, т.е. когда эндотелий не отделен от белочных средств массовой информации атеросклеротической бляшки . Эта особенность позволяет врачам использовать аденозин для проверки закупорки в коронарных артериях, преувеличивая разницу между нормальными и ненормальными сегментами.

Администрация аденозина также уменьшает приток крови к коронарным артериям мимо окклюзии. Другие коронарные артерии расширяются, когда аденозин вводят в то время как сегмент мимо окклюзии уже максимально расширен, что процесс называется коронарными украсть. Это приводит к меньшему количеству крови, достигающей ишемической ткань, что в своей очереди, производит характерную боль в груди.

метаболизм

Аденозин используется в качестве вторичного мессенджера может быть результатом De Novo пуринового биосинтеза через аденозин монофосфат (АМФ), хотя возможно существуют другие пути.

Когда аденозин входит в кровообращение, оно разбивается на аденозиндезаминазах , который присутствует в красных клетках и стенке сосуда.

Дипиридамол , ингибитор аденозин нуклеозид транспортера , позволяет аденозину накапливаться в потоке крови. Это приводит к увеличению коронарного вазодилатации.

Аденозин дефицит дезаминазного является известной причиной иммунодефицита.

Исследование

Вирусы

Аденозина аналогом NITD008 было сообщено непосредственно ингибировать рекомбинантную РНК-зависимой РНК - полимеразы от денге вируса путем прекращения его синтеза цепи РНК. Это подавляет пик виремии и повышение цитокин и предотвращено летальность у инфицированных животных, повышая возможность нового лечения этого флавивирусы . 7-деаза-аденозин аналог был показан, ингибирует репликацию вируса гепатита С . BCX4430 защищает от Эбола и Марбург вирусов. Такие аденозина аналоги являются потенциально клинически полезным , поскольку они могут быть приняты в устной форме.

Противовоспалительные свойства

Аденозин полагают, является противовоспалительным агентом в 2A - рецептора. Местное лечение аденозина до ран стопы в сахарном диабете было показано на лабораторных животных , чтобы резко увеличить ремонт и реконструкцию тканей. Местное введение аденозина для использования в ранозаживляющих недостатках и сахарный диабете у людей , в настоящее время проходит клинические исследования.

Метотрексат противовоспалительное действие «s может быть связано с его стимуляции аденозина высвобождения.

Центральная нервная система

В общем, аденозин обладает ингибирующим действием в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин стимулирующие эффекты «ы приписывают в первую очередь (хотя и не полностью) в его способности блокировать рецепторы аденозина, тем самым уменьшая ингибирующее тонус аденозина в ЦНС. Такое снижение активности аденозина приводит к повышению активности нейромедиаторов дофамина и глутамата . Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что аденозин и агонисты аденозина могут активировать рецептор Trk фосфорилирование через механизм , который требует аденозина A 2A рецептора.

Волосы

Аденозин был показан способствовать утолщению волос на человек с истончением волос. Исследование 2013 по сравнению с актуальным аденозин миноксидил в мужской андрогенной алопеции , найти его не превосходил миноксидил и необходимы дальнейшие испытания.

Спать

Основным компонентом марихуаны , дельта-9-тетрагидроканнабинол (ТНС) и эндоканнабиноид анандамид (AEA) , вызывают сон в крыс за счет увеличения уровня аденозина в базальных отделах переднего мозга . Кроме того, они значительно увеличивают медленноволновый сон в течение третьего часа, опосредованы рецептор CB1 активацией . Эти результаты идентификации потенциального терапевтического использования в каннабиноидов , чтобы вызвать сон в условиях , когда сон может быть сильно ослаблен.

Смотрите также

Рекомендации

ru.qwe.wiki

Здоровый сон дарит аденозин | Счастливый десерт

Оказывается, в организме человека есть клетки, ответственные за старт процесса засыпания. Речь идет об астроцитах — клетках, которые, освобождая вещество под названием аденозин, помогают человеку скорее уснуть.

Ключ к расшифровке механизма сна удалось найти итальянскому исследователю Томмасо Феллину и его американским коллегам.
«Согласно одной из популярных теорий, в течение дня человек накапливает аденозин, а во время сна это вещество расходуется». Аденозин подавляет нейроны, которые обычно стимулируют кору головного мозга.

Выяснив, что физиологические механизмы, приводящие к необходимости спать, действуют по принципу накопления, ученые решили проверить, могут ли астроциты быть источником аденозина.

В эксперименте специалисты использовали генетически модифицированных мышей, у которых была подавлена выработка аденозина из астроцитов. Без этого вещества мыши практически перестали спать. При этом ученые заметили, что их вмешательство отменило некоторые негативные эффекты, сопровождающие потерю сна.Таким образом, Феллин смог доказать, что астроциты ответственны за накопление аденозина и регуляцию засыпания, отмечает РИА «Новости».

Для чего нужен полноценный сон

Сон — это вторая жизнь для нашего организма.
1. Сон обеспечивает отдых организма.
2. Сон играет важную роль в процессах метаболизма. Во время медленного сна высвобождается гормон роста. Быстрый сон: восстановление пластичности нейронов, и обогащение их кислородом; биосинтез белков и РНК нейронов.
3. Сон способствует переработке и хранению информации. Сон (особенно медленный) облегчает закрепление изученного материала, быстрый сон реализует подсознательные модели ожидаемых событий. Последнее обстоятельство может служить одной из причин феномена дежавю.
4. Сон — это приспособление организма к изменению освещённости (день-ночь).
5. Сон восстанавливает иммунитет путём активизации T-лимфоцитов, борющимися с простудными и вирусными заболеваниями.

Если работа сна нарушена, то это может угрожать полноценному фунционированию головного мозга и здоровья человека в целом.
Кстати, в симптоматике многих психических расстройств, вроде шизофрении и посттравматических нарушений поведения, ключевое место занимают именно расстройства сна.

Помощник здорового сна

Аденозин играет основную роль в энергетическом метаболизме тканей и, в том числе, регулирует работу мозга, заставляя отключаться уставшие нейроны и, в конечном итоге, отправляя в постель самых рьяных трудоголиков.
Чрезмерно длительное напряжение в центрах возбуждения головного мозга, приводит к выбросу некоторого количества аденозина, притормаживающего работу не только нервных клеток, расположенных в этих центрах, но и всего головного мозга. Тем не менее работа, проведенная профессором психиатрии Робертом В. Грином (Robert W. Greene), заставляет предположить, что аденозин — это антифриз для мозга, а его отсутствие может приводить к истощению нервных клеток, перенапряжению мозга и всему букету сопутствующих такому перенапряжению эффектов: бессонницы и других нарушений сна.

Аденозин

Аденозин — это натуральное вещество, содержащееся в луке, чесноке и грибах; оно разжижает кровь и тем самым предотвращает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инсультов, так как в сосудах, снабжающих кровью сердце и мозг, образуется меньше сгустков крови.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ).Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа.

Препарат аденозин
Фармакологическое действие. Оказывает сосудорасширяющее и антиагрегантное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, усиливает трофику тканей и процессы регенерации.

Показания. В составе комбинированной терапии следующих заболеваний: интоксикация свинцом, заболевания сосудов конечностей, хроническая венозная недостаточность, острая окклюзия артериальных сосудов, вторичные сосудистые синдромы, заболевания ЦНС, острый радикулит, астенический синдром.

Применение. Внутрь назначают по 0,025–0,05 г 2 р/сут. В/м вводят по 0,04–0,06 г 2–5 р/сут.

www.happydessert.ru


Смотрите также