Бензобарбитал торговое названиеБензобарбитал — ВикипедияБензобарбитал (Бензонал) — противосудорожное средство, производное фенобарбитала. Отличается от него меньшим снотворным и седативным действием. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Разработан в Советском Союзе в 1959 г. Бензонал получен в результате «модификации» молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты. Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как «пролекарство». Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками. В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Назначают внутрь в виде таблеток (после еды). Разовая доза для взрослых составляет 0,1—0,15—0,2 г, суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям в возрасте 3—6 лет назначают по 0,025—0,05 г на приём (0,1—0,15 г в сутки), 7—10 лет — по 0,05—0,1 г на приём (0,5—0,3 г в сутки), 11—14 лет — по 0,1 г на приём (0,3—0,4 г в сутки). Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2—3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3—5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1—2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный приём препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе. Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорождённых и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом. Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05—0,075 г на приём). У некоторых больных ухудшается аппетит. У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05—0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств. Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации. ru.wikipedia.org Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывыОписание действующего вещества Бензобарбитал/ Benzobarbital.Формула: C19h26N2O4, химическое название: 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота. Фармакологические свойстваБензобарбитал усиливает тормозные влияния гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, особенно в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов, таламусе. Бензобарбитал снижает распространение импульсов из эпилептического очага за счет уменьшения проницаемости для ионов натрия оболочек нервных волокон. Бензобарбитал в кишечнике всасывается быстро. Бензобарбитал метаболизируется до фенобарбитала (таким образом, является пролекарством) и далее окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Бензобарбитал с белками плазмы связывается плохо. Бензобарбитал создает высокие концентрации в печени, мозге, почках. Бензобарбитал проходит через тканевые барьеры, выделяется с грудным молоком. Через 20 – 60 минут после приема развивается эффект. Период полувыведения бензобарбитала составляет 3 – 4 дня. Выводится бензобарбитал почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. ПоказанияРазличные формы эпилепсии, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных, гипербилирубинемия. Способ применения бензобарбитала и дозыБензобарбитал принимается внутрь. Взрослые: 3 раза в сутки по 0,1 – 0,2 г после еды; максимальная разовая доза составляет 0,3 г, максимальная суточная доза равна 1 г. Детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. Противопоказания к применениюГиперчувствительность, анемия, порфирия, бронхиальная астма, нарушение функций почек и печени, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гипертиреоз, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), гиперкинезы, грудное вскармливание, беременность. Ограничения к применениюГипото listel.ru Бензобарбитал - описание действующего веществаРусское названиеБензобарбитал Латинское названиеBenzobarbital Химическое название1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота Брутто-формулаC19H16N2O4 Фармакологическая группаПротивоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS744-80-9 ХарактеристикаБелый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. ФармакологияФармакологическое действие- противосудорожное, снотворное, седативное. Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага. Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала (является, таким образом, пролекарством) и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20–60 мин после энтерального приема. T1/2составляет 3–4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. ПрименениеРазличные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница. ПротивопоказанияГиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками). Ограничения к применениюГипотония, беременность, грудное вскармливание. Побочные действияПривыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции. ВзаимодействиеУсиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает — парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов. Способ применения и дозыВнутрь. Для взрослых — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза — 0,3 г, высшая суточная доза — 1 г. Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут), 7–10 лет — 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшая разовая доза — 150 мг, высшая суточная доза — 450 мг. Год последней корректировки1997 Торговые названия препаратов с действующим веществомБензобарбитал Бензонал Бензонала таблетки 0,05 г Бензонала таблетки по 0,1 г znaniemed.ru Бензобарбитал (Benzobarbitalum): описание, рецепт, инструкция
Аналоги (дженерики, синонимы)Рецепт (международный)Rp.: Tab. Benzobarbitali 0,1 №50 D. S.: внутрь по 1 таблетке 3 раза в день для лечения психомоторных припадков при эпилепсии Рецепт (россия)Рецептурный бланк - 148-1/у-88 Действующее веществоБензобарбитал (Benzobarbital) Фармакологическое действиеОказывает выраженное противосудорожное действие; в отличие от фенобарбитала не дает снотворного эффекта. Способ примененияДля взрослых: Внутрь. ПоказанияСудорожные формы эпилепсии, в том числе кожевниковская эпилепсия, фокальные и джексоновские припадки. ПротивопоказанияГиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками). Побочные действияСонливость, атаксия (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), дизартрия (расстройство речи). Форма выпускаТаблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук. ВНИМАНИЕ!Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Бензобарбитал" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства. allmed.pro Бензобарбитал | Новости здоровья | Поиск и заказ лекарств в аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области.acmespb 15.11.2018
Торговое название препарата: Бензобарбитал (Benzobarbital) Лекарственная форма: субстанция-порошок Действующее вещество: Бензобарбитал Фармакотерапевтическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство. Практически не оказывает снотворного действия. Усиливает тормозные GABA-ергические влияния на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Фармакокинетика Метаболизируется с образованием фенобарбитала, который оказывает противоэпилептический эффект. Связывание с белками плазмы крови слабое. Высокие концентрации обнаруживаются в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-4 сут. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Показания к применению: Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница. Противопоказания к применению: Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу. Способ применения и дозы: Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 100 мг 3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая — 300 мг, суточная — 800 мг. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное. Детям в возрасте 3-6 лет — по 25-50 мг на прием (100-150 мг/сут), 7-10 лет — по 50-100 мг на прием (150-300 мг/сут), 11-14 лет — по 100 мг на прием (300-400 мг/сут). Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая — 150 мг, суточная — 450 мг. Побочное действие: Со стороны ЦНС: редко — сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина). Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тромбофлебит. Прочие: ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиление эффектов опиоидных анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов. При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов. При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности. Срок годности: 36месяцев Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек: По рецепту Производитель: Татхимфармпрепараты, Московский эндокринный завод, Асфарма, Россия Яндекс рекомендует:www.acmespb.ru Бензобарбитал :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Торговые названияБензобарбитал :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Торговые названия Оцените статьюРусское названиеБензобарбитал Латинское название вещества БензобарбиталBenzobarbitalum (род. Benzobarbitali) Химическое название1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота Брутто-формулаC19H16N2O4 Фармакологическая группа вещества БензобарбиталПротивоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ-10)E80.6 Другие нарушения обмена билирубина Код CAS744-80-9 Характеристика вещества БензобарбиталБелый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. ФармакологияФармакологическое действие — противосудорожное, снотворное, седативное. Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага. Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала (является, таким образом, пролекарством) и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20–60 мин после энтерального приема. T1/2 составляет 3–4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Применение вещества БензобарбиталРазличные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница. ПротивопоказанияГиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками). Ограничения к применениюГипотония, беременность, грудное вскармливание. Побочные действия вещества БензобарбиталПривыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции. ВзаимодействиеУсиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает — парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов. Способ применения и дозыВнутрь. Для взрослых — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза — 0,3 г, высшая суточная доза — 1 г. Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут), 7–10 лет — 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшая разовая доза — 150 мг, высшая суточная доза — 450 мг Торговые названия и Аналоги Бензобарбитала
Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
Вконтакте Одноклассники Мой мир Google+ Смотрите также: Новости партнеров 47medportal.ru
www.reles.ru инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.БензобарбиталДействующее вещество:Бензобарбитал* (Benzobarbital*)Фармгруппа:Противоэпилептические средстваИнструкция:Клинико-фармакологическая группа02.011 (Противосудорожный препарат)Фармакологическое действиеПротивоэпилептическое средство. Практически не оказывает снотворного действия. Усиливает тормозные GABA-ергические влияния на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. ФармакокинетикаМетаболизируется с образованием фенобарбитала, который оказывает противоэпилептический эффект. Связывание с белками плазмы крови слабое. Высокие концентрации обнаруживаются в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-4 сут. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. ДозировкаУстанавливают индивидуально. Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 800 мг. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное. Детям в возрасте 3-6 лет - по 25-50 мг на прием (100-150 мг/сут), 7-10 лет - по 50-100 мг на прием (150-300 мг/сут), 11-14 лет - по 100 мг на прием (300-400 мг/сут). Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая - 150 мг, суточная - 450 мг. Лекарственное взаимодействиеУсиление эффектов опиоидных анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов. При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов. При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности. Побочные действияСо стороны ЦНС: редко - сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина). Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тромбофлебит. Прочие: ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм. ПоказанияЭпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. ПротивопоказанияТяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу. Особые указанияУ больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50-100 мг) или другие снотворные средства. Препараты, содержащие БЕНЗОБАРБИТАЛ (BENZOBARBITAL)• БЕНЗОНАЛ (BENZONAL) таб. 100 мг: 10, 20 или 50 шт.• БЕНЗОНАЛ (BENZONAL) таб. 50 мг: 30 или 50 шт. • БЕНЗОНАЛА таблетки 0.05 г (BENZONAL tablets 0.05) таб. д/детей 50 мг: 30 шт. • БЕНЗОНАЛА таблетки по 0.1 г (BENZONAL tablets 0.1) таб. 100 мг: 50 или 250 шт. • БЕНЗОНАЛ (BENZONAL) таб. 100 мг: 50 шт. • БЕНЗОНАЛА таблетки по 0.1 г (BENZONAL tablets 0.1) таб. 100 мг: 50 или 250 шт. • БЕНЗОНАЛ (BENZONAL) таб. 100 мг: 50 шт. • БЕНЗОНАЛА таблетки 0.05 г (BENZONAL tablets 0.05) таб. д/детей 50 мг: 30 шт. • БЕНЗОНАЛ (BENZONAL) таб. 100 мг: 50 шт. • БЕНЗОНАЛА таблетки по 0.1 г (BENZONAL tablets 0.1) таб. 100 мг: 50 или 250 шт. pharmacevtika.ru Фенобарбитал — ВикипедияФенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl− через каналы рецепторов. Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2] Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля). Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала. Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.  Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях. При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде. Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др. Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания. В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств. Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г. Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.). Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией. Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых. При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры. Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике. Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей[3]. Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность[4]:129. Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи». Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии[3]. Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке. В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался[5][6].
ru.wikipedia.org Бензобарбитал - это... Что такое Бензобарбитал?Бензобарбитал (Бензонал) — противосудорожное средство, производное фенобарбитала. Отличается от него меньшим снотворным и седативным действием. Включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Общая информацияРазработан в Советском Союзе в 1959 г. Бензонал получен в результате «модификации» молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты. Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как «пролекарство». Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками. В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Назначают внутрь в виде таблеток (после еды). Разовая доза для взрослых составляет 0,1—0,15—0,2 г, суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям в возрасте 3—6 лет назначают по 0,025—0,05 г на приём (0,1—0,15 г в сутки), 7—10 лет — по 0,05—0,1 г на приём (0,5—0,3 г в сутки), 11—14 лет — по 0,1 г на приём (0,3—0,4 г в сутки). Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2—3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3—5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1—2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный приём препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе. Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорождённых и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом. Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05—0,075 г на приём). У некоторых больных ухудшается аппетит. У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05—0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств. ПротивопоказанияБензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации. ЛитератураСсылкиПротивосудорожные препараты
dic.academic.ru |
Найти препарат в аптеках
Поделитесь в социальных сетях
